Otimização da síntese da hipericina e de sistemas biotransportadores visando aplicação antitumoral

Abstract

Resumo: Neste trabalho, três sistemas copoliméricos funcionalizados com moléculas de poliaminas e aminolactama, foram sintetizados e utilizados como matrizes biotransportadoras de hipericina (Hip) visando o tratamento fotodinâmico de células tumorais. Os materiais copoliméricos foram preparados por reação de amidação entre o copolímero ativado P84/COOH e moléculas de poliaminas: espermidina (ESD) e espermina (ESN); e com aminolactamas (APP) com rendimentos satisfatórios (70-75 %). Estudos de RMN de 1H ASIS e NOESY foram realizados de modo a analisar a solubilidade e localização preferencial das moléculas de Hip encapsuladas nas matrizes copoliméricas de P84 e P84/APP. Estudos de fotocitotoxicidade da hipericina pura (DMSO) e encapsulada nas matrizes copoliméricas em células de melanoma B16F10 foram também realizados tanto no escuro como na presença de irradiação luminosa com luz visível utilizando um sistema de LEDs SMD

Abstract: In this present work was performed the synthesis of three copolymeric materials base to Pluronic® P84 biofuncionalized with polyamine and aminolactam molecules as nanocarrier systems of hypericin (Hyp) aiming the photoinactivation of tumor cells. Copolymeric materials were prepared by amidation reaction between the activated copolymer P84/COOH and polyamines: spermidine (SPD) and spermine (SPN); and aminolactam (APP), in satisfaction yields (70-75 %). NMR 1H ASIS and 2D NOESY were performed in order to analyse the solubility and preferred location of Hyp molecules encapsulated in the copolymeric matrices of P84 and P84/APP. Phototoxicity studies of Hyp in DMSO and encapsulated on P84 and P84/APP against B16F10 melanoma cells were performed for sham and irradiated with visible-light using warm white LEDs SMD system